Forstå funksjonen av cannabinoidreseptorer

Forstå funksjonen av cannabinoidreseptorer

Hva er cannabinoidreseptorer?

Cannabinoidreseptorer er en av de tre hovedkomponentene i endocannabinoid systemet, sammen med endocannabinoider og deres enzymer. Disse strukturene tjener som bindende ledd for både endocannabinoider og eksterne fytocannabinoider. Ved aktivering utløser cannabinoidreseptorer cellulære signalveier som katalyserer fysiologiske forandringer.

Celler, for eksempel nevroner, har mange forskjellige reseptortyper på overflatene. Imidlertid må et molekyl være i riktig passform for å binde seg til en viss reseptor - omtrent som en lås og nøkkel. Molekyler som "passer" helt riktig for hverandre, blir referert til som en ligand av den reseptoren.

Som navnet antyder, er det bare cannabinoider som kan låse seg fast til cannabinoid receptor sider. Når de gjør det, forårsaker de lokale endringer i cellen, så vel som mer utbredte endringer ved å endre kjemikalier som en bestemt celle frigjør.

Mer spesifikt er cannabinoidreseptorer kjent som G-protein- koblede reseptorer (GPCR). Disse reseptorene finnes i cellemembranen i inaktiv tilstand. I løpet av denne tiden forblir et såkalt G-protein festet til siden av reseptoren inne i cellen. Når en ligand oppnår kontakt, initierer G-proteinet assosiert med reseptoren de første endringene som skal skje inne i målcellen.

Et dypere blikk på cannabinoidreseptorer.

Det er to primære cannabinoid receptor typer: CB1 og CB2. Imidlertid utgjør forskning også eksistensen av en tredje, "foreldreløse" cannabinoidreseptorer. Endocannabinoider, kjent som GPR55, har vist seg å binde seg til dette nye nettverket.

Endocannabinoid systemet spiller en veldig viktig rolle i å opprettholde homeostase - biologisk balanse - i menneskekroppen, og cannabinoidreseptorer spiller en stor rolle i denne funksjonen.

Det omfattende nettverket hjelper til med å regulere andre kroppslige systemer, inkludert nervesystemet, det endokrine systemet og immunforsvaret. Cannabinoidreseptorer på disse stedene spiller en stor rolle i statusen "master regulator" til endocannabinoid systemet.

La oss utforske de to primære cannabinoid reseptorene, deres rolle i kroppen og hvordan CBD påvirker dem begge.

Forstå funksjonen av cannabinoidreseptorer

CB1 reseptoren

CB1 reseptorer finnes stort sett i hjernen. De vises i regioner som hippocampus, hypothalamus og amygdala. Disse reseptor sidene forekommer også i følgende områder:

• Sentralnervesystemet
• Perifert nervesystem
• Immunforsvar
• Mage- tarmkanalen
• Skjelettmuskulatur
• Lever
• Reproduksjonssystem
• Sirkulasjonssystem

CB1 reseptorer er hovedsakelig konsentrert ved presynaptiske nerveterminaler og aktiveres når endocannabinoider beveger seg "bakover" - på retrograd måte - over den synaptiske spalten.

Denne unike modus operandi bidrar til å regulere dette systemet, slik at endocannabinoider og cannabinoidreseptorer kan endre innkommende signaler fra nevronets nedstrøm.

Flere fytocannabinoider, endocannabinoider og syntetiske cannabinoider binder seg til CB1 reseptorer som agonister, noe som betyr at de aktiverer det og forårsaker en reaksjon.

Endocannabinoids anandamid (AEA) og 2-arachidonic glycerol (2-AG) binder seg til CB1 reseptorer, men med forskjellige nivåer av styrke. AEA binder seg som en delvis agonist med høy affinitet, mens 2-AG binder seg som en full agonist med moderat til lav affinitet.

Som den primære psykoaktive bestanddelen av cannabis binder THC seg til CB1 reseptoren for å gi psykotropiske effekter. Etter binding utgjør THC sine effekter på følelser, belønning og hukommelse.

En hel rekke syntetiske cannabinoider har også muligheten til å binde seg til CB1 steder.

Når en ligand binder seg til CB1 reseptorer, kan et bredt spekter av fysiologiske forandringer oppstå. Totalt sett - styrt av ligandfrigjøringen - er CB1 reseptoren involvert i en rekke viktige funksjoner, for eksempel:

• Lære, minne og erkjennelse
• Belønning og avhengighet
• Søvn
• Nevrobeskyttelse
• Energimetabolisme
• Vasodilatasjon
• Hjertefunksjon
• Smertesignalering
• Renovering av bein
• Intraokulært trykk

CB2 reseptor

CB2 reseptorer er mye mindre utbredt enn deres CB1 kolleger. Disse reseptorene består hovedsakelig på immunceller som mikroglia, osteoklaster og osteoblaster. Det vises også på nevroner i hele nervesystemet.

CB2s tilstedeværelse i immunsystemet antyder at nettstedet spiller en regulerende rolle her. Hittil har aktivering av reseptoren vist potensial i behandlingen av inflammatoriske sykdommer i dyremodeller.

Ulike endocannabinoider og fytocannabinoider fungerer som ligander av CB2 reseptoren. Disse inkluderer:
• AEA
• 2-AG
• THC
• CBN
• Caryophyllene (en terpen produsert i cannabis blomster)

Som med CB1 reseptoren, aktiverer en rekke syntetiske cannabinoider også dette reseptor stedet.

Aktiveringen av CB2 reseptorer spiller også tydelig en viktig rolle i å opprettholde homeostase i menneskekroppen. Forskning antyder at nettstedet kan være målrettet i den fremtidige behandlingen av:

• Akutt smerte
• Kroniske inflammatoriske smerter
• Nevropatiske smerter
• Nevroinframmasjon
• Nevrodegenerasjon
• Multippel sklerose
• Inflammatoriske tarmsykdommer
• Levercirrhose

Hvordan påvirkes cannabinoidreseptorer av CBD?

CBD påvirker både CB1 og CB2 reseptorer. Selv om forskning ennå ikke har konkret identifisert virkningsmekanismen, har CBD vist seg å fungere som en allosterisk modulator, svak antagonist og invers agonist av cannabinoidreseptorer.

Egentlig betyr dette av cannabinoider kan blokkere eller forstyrre disse reseptorene til en viss grad, og også endre måten de reagerer på andre ligander.

CBD kan indirekte aktivere CB1 reseptoren ved å øke nivåene av liganden AEA. Cannabinoid stopper enzymer fra å bryte ned AEA og stopper også gjenopptaket av endocannabinoider.

CBD fungerer som en invers agonist av CB2 reseptoren, noe som betyr at den senker reseptor aktiviteten. Denne mekanismen kan gjøre det mulig for CBD å påvirke immunceller på en gunstig måte.

CBD kan også motvirke den nye tredje cannabinoid reseptoren. Imidlertid krever denne hypotesen ytterlige avklaring.

Produktvelger